PT-141 (Bremelanotide)
Centrally acting melanocortin receptor agonist · Önceden dolu pen
PT-141 (bremelanotid), merkezi etkili bir melanokortin reseptör agonistidir. Cinsel motivasyon ve uyarılmayı yöneten beyin devrelerinde melanokortin reseptörlerine — özellikle MC4R'ye — bağlanır; dolayısıyla temel etkisi çevresel kan akışı üzerinde değil, merkezi sinir sistemindeki (CNS) istek sinyalleşmesi üzerindedir. Bu merkezi mekanizma, onu cinsel işleve yönelik damar genişletici yaklaşımlardan ayırır.
İncelenen kullanım alanları
- Premenopozal kadınlarda edinsel, yaygın azalmış cinsel istek bozukluğu (HSDD) — bremelanotidin (Vyleesi) ABD'de FDA onaylı olduğu endikasyon (Birleşik Krallık veya AB'de ruhsatı yoktur)
- Merkezi, beyin kaynaklı cinsel istek ve uyarılma sinyalleşmesi
- Uygunluk değerlendirmesine bağlı olarak hem kadın hem erkekte cinsel sağlık araştırması
- Kan akışına odaklı ereksiyon tedavilerinden farklı bir yaklaşım olarak
Güvenlik & durum
- Birleşik Krallık'ta ve AB'de ruhsatlı değildir (MHRA veya EMA pazarlama ruhsatı yoktur); ABD'de yalnızca reçeteyle verilen bir ilaçtır (Vyleesi), bu nedenle her türlü kullanım yetkili bir reçete yazan hekim gerektirir
- Sık bildirilen etkiler bulantı, ciltte kızarıklık ve baş ağrısıdır; her doz geçici bir kan basıncı artışına ve kalp hızında küçük bir düşüşe yol açar ve kontrolsüz hipertansiyonda veya bilinen kardiyovasküler hastalıkta kontrendikedir; bu nedenle kardiyovasküler değerlendirme önemlidir
- Melanokortin aktivasyonu bazı kullanıcılarda ciltte veya diş etinde bölgesel koyulaşmaya (hiperpigmentasyon) yol açabilir
- Kendi kendine kullanıma uygun değildir; uygunluk ve her türlü uygulama şeması, tedaviyi yürüten hekim tarafından olguya göre belirlenir
⚕ Klinik not: Bu kart eğitim amaçlıdır; tıbbi tavsiye, tanı ya da herhangi bir ürünün kullanımına yönelik bir öneri değildir. Bremelanotid ABD'de reçeteli bir ilaçtır ve Birleşik Krallık'ta ve AB'de pazarlama ruhsatı yoktur; yetkili bir hekim tarafından değerlendirilmesi, reçete edilmesi ve izlenmesi gerekir; asla kendi başınıza temin etmeyin veya uygulamayın.
Kanıt: Derece B — ABD'de (FDA, 2019) premenopozal HSDD için bremelanotid (Vyleesi) olarak ruhsatlı olup randomize kontrollü çalışmalarla desteklenir; Birleşik Krallık'ta ve AB'de ruhsatlı değildir; yarar gerçektir ancak ölçülüdür ve hastaya göre değişir. · Kaynaklar: FDA prescribing information for Vyleesi (bremelanotide injection); Peer-reviewed randomised controlled trials on bremelanotide for HSDD; Pharmacology reviews of centrally acting sexual-medicine agents
